Antibakterielle Aktivität von Thiol-Substituierten 1,3,4-Oxadiazolen

Das Hauptziel der Forschung ist die Entwicklung eines aktiven thiol-substituierten Oxadiazol-Inhibitors gegen den GlmS-Rezeptor von gram-negativen und gram-positiven Bakterien mit in silico und in vitro antibakteriellen Ansätzen. Es wurde ein Gerüst aus 1,3,4-Oxadiazol entworfen und die synthetische Durchführbarkeit zur Erreichung des Gerüsts geprüft. Dazu wurde die PyRx-Software verwendet. Der Ligand stellt sich mit der geringsten freien Energie dar. ADMET-Studien wurden durchgeführt. Die Syntheseschritte umfassten 4 verschiedene Reaktionen. Substituierte Carbonsäuren wurden als Ausgangsreagenz verwendet. Alle Reaktionen wurden durch TLC überwacht. Die synthetisierten Verbindungen wurden mit FT-IR- und MASS-Spektren charakterisiert. Die antibakterielle In-vitro-Aktivität der Verbindungen wurde untersucht und durch Studien zur minimalen Hemmkonzentration bewertet. Aus den Ergebnissen der MHK-Studie geht hervor, dass von allen Verbindungen NOV-4 eine beträchtliche antibakterielle Aktivität gegen den resistenten MRSA-Stamm (43300) zeigte, mit einer MHK von 4,77 µg/L, die die MHK des Standards, die bei moderaten 209,24 µg/L lag, weit übertraf. Aus diesen Ergebnissen lässt sich schließen, dass das entwickelte Gerüst eine signifikante hemmende Wirkung gegen das GlmS-Rezeptorprotein zeigt.