Formulierung und Optimierung von Salbutamol-Tabletten mit schwimmender Matrix

Oral verabreichtes Salbutamolsulfat wird ortsspezifisch im Magen und im oberen Teil des Dünndarms absorbiert. Seine Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 40 %, was auf mehrere Faktoren zurückzuführen ist, darunter ein enges Absorptionsfenster und ein umfangreicher Metabolismus im Darm. Ziel dieser Studie war die Formulierung und Optimierung von Salbutamolsulfat-Schwimmtabletten mit verzögerter Freisetzung, um die Bioverfügbarkeit zu verbessern und die Dosierungshäufigkeit zu verringern. Dementsprechend wurden die Schmelztabletten durch Nassgranulation hergestellt und die Wirkstofffreisetzung mittels HPLC analysiert. Die Auswirkungen der Polymermenge, des Polymertyps (XG oder HPMC), des Polymerverhältnisses (XG/HPMC; 1:1, 1:3, 3:1) und des NaHCO3-Gehalts auf die Schwebezeit, die Schwebedauer, die kumulative Freisetzung innerhalb einer Stunde und die Freisetzungsrate wurden untersucht. Aus den Vorstudien wurden das Polymer mit einem Verhältnis von 1:3 (XG:HPMC) und NaHCO3 als signifikante Faktoren und die kumulative Freisetzung nach 1 Stunde und die Freisetzungsrate als signifikante Reaktionen ausgewählt. Daher wurde die Wirkung dieser Faktoren weiter untersucht und durch einen zentralen zusammengesetzten Entwurf optimiert. Der wünschenswerteste repräsentative optimale Punkt wurde bei 24,79 % XG/HPMC und 5 % NaHCO3 mit einer Freisetzungsrate von 28,4 % erreicht.