Synthese und biologische Bewertung von 1,2,3,4-Tetrahydropyrimidin-2-thionen

Die Pyrimidineinheit ist einer der am weitesten verbreiteten Heterozyklen in biologisch vorkommenden Verbindungen wie Nukleinsäurekomponenten (Uracil, Thymin und Cytosin) und Vitamin B1. Aufgrund seines präbiotischen Charakters für lebende Zellen in der biologischen Vielfalt ist er ein höchst privilegiertes Motiv für die Entwicklung von Molekülen von biologischem und pharmazeutischem Interesse. Die vorliegende Arbeit befasst sich mit der Erforschung der chemischen und medizinischen Vielfalt von Pyrimidinen, die den Weg für eine lang erwartete Entdeckung in der therapeutischen Medizin für das zukünftige Design von Medikamenten ebnen könnte. 1) Effiziente Mehrkomponenten-Eintopfsynthese von 1) Methyl-6-methyl-4-phenyl-2-thioxo-1, 2, 3, 4-tetrahydro pyrimidine 2) 5-Acetyl-1, 2, 3, 4-Tetrahydro pyrimidine-2-thiones. 3) Synthese und Bioaktivität der Derivate von 1-(4-(Heteroaryl)-6-methyl-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-5-yl)ethanon. Die Synthese basiert auf der Reaktion von leicht verfügbaren substituierten Arylaldehyden, Ethylacetoacetat, Acetylaceton und Thioharnstoff, gefolgt von einer Methansulfonsäure-katalysierten Dehydratisierung. Die Produkte werden in guter Ausbeute unter milden, lösungsmittelfreien katalysierten Bedingungen erhalten.