Verunreinigungs Profilierung einer neuen Wirkstoffsubstanz

Die Bestimmung des Verunreinigungsprofils und der Abbauwege von Wirkstoffen sind wesentliche Voraussetzungen für die behördliche Zulassung jedes neuen Arzneimittels. Trotz technologischer Fortschritte in der pharmazeutischen Analytik stellen die Strukturaufklärung von Wirkstoffmolekülen und die bei der Formulierung entstehenden Verunreinigungen für Forscher nach wie vor eine Herausforderung dar. Das einzigartige chemische Verhalten, die komplexen Eigenschaften und Wechselwirkungen verschiedener funktioneller Gruppen in pharmazeutischen Wirkstoffen sowie unterschiedliche chemische Umgebungen in Verbindung mit Hilfsstoffen und Lagerbedingungen verkomplizieren die Problematik zusätzlich. Darüber hinaus sind die Isolierung und Charakterisierung von Verunreinigungen - insbesondere toxischer Metaboliten - für die Zulassung neuer Wirkstoffmoleküle durch die Zulassungsbehörden unerlässlich. Kürzlich entdeckte und patentierte Nitratester von Paracetamol, die eine verbesserte schmerzstillende und entzündungshemmende Wirkung gegenüber dem Ausgangswirkstoff sowie eine geringere Hepatotoxizität bei Überdosierung aufweisen, wurden als Modellwirkstoff ausgewählt. Dieses Buch ist ein Versuch, experimentelle Einblicke in die chemischen und analytischen Aspekte sowie in die Ermittlung von Arzneimittelabbaupfaden unter extremen Bedingungen auf anschauliche Weise zu vermitteln.